Механизмы действия наркотических анальгетиков

Рады представить вашему вниманию магазин, который уже удивил своим качеством!

И продолжаем радовать всех!)

Мы - это надежное качество клада, это товар высшей пробы, это дружелюбный оператор!

Такого как у нас не найдете нигде!

Наш оператор всегда на связи, заходите к нам и убедитесь в этом сами!

Наши контакты:

Telegram:

https://t.me/stufferman

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много фейков!

В году Hughes и Kosterlitz в нервной системе у человека и животных были открыты специфические 'опиатные' рецепторы нескольких типов, с которыми взаимодействуют наркотические анальгетики. В настоящее время выделяют 5 типов этих опиатных рецепторов: Именно с указанными опиатными рецепторами взаимодействуют в норме различные эндогенные вырабатываемые в самом организме пептиды, обладающие высокой анальгетической активностью. Эндогенные пептиды обладают очень высоким сродством аффинитетом к указанным опиатным рецепторам. Последние, как стало известно, расположены и функционируют в различных отделах ЦНС и в периферических тканях. Эндогенных лигандов несколько, они все являются олиго-пептидами, содержащими разное количество аминокислот и объединенными названием 'ЭНДОРФИНЫ' то есть эндогенные морфины. Пептиды, в состав которых входит пять аминокислот, называют энкефалинами метионин-энкефалин, лизин-энкефалин. В настоящее время это целый класс из веществ, имеющих в составе своей молекулы от 5 до 31 аминокислоты. Основным эффектом, ролью, биологической функцией эндорфинов является торможение освобождения 'нейромедиаторов боли' из центральных окончаний афферентных немиелинизированнных С-волокон в том числе и норадреналина, и ацетилхолина, допамина. Как известно, этими медиаторами боли могут быть, прежде всего, вещество Р пептид из аминокислот , холецистокинин, соматостатин, брадикинин, серотонин, гистамин, простагландин. Болевые импульсы распространяются по С- и А -волокнам А-дельта волокна и поступают в задние рога спинного мозга. При возникновении болевых ощущений в норме стимулируется особая система энкефалинергических нейронов, так называемая антиноцицептивная антиболевая система, выделяются нейропептиды, что оказывает тормозное действие на болевую систему ноцицептивную нейронов. Конечным результатом действия эндогенных пептидов на опиатные рецепторы является повышение порога болевой чувствительности. Эндогенные пептиды очень активны, они в сотни раз активнее морфина. В настоящее время они выделены в чистом виде, но в очень небольших количествах, являются очень дорогими, пока в основном используют их в экспериментах. Но уже есть и в практике результаты. Получены первые результаты, причем уже в клинике. В случае недостаточности антиноцецептивной системы антиболевой энкефалинергической , а это бывает при чрезмерно выраженном или длительном повреждающем воздействии, болевые ощущения приходится подавлять с помощью болеутоляющих средств - анальгетиков. Оказалось, что местом действия как эндогенных пептидов, так и экзогенных наркотических средств, являются одни и те же структуры, а именно опиатные рецепторы ноцицептивной болевой системы. В этом плане морфин и его аналоги являются агонистами опиатных рецепторов. Отдельные эндо- и экзогенные морфины воздействуют на разные опиатные рецепторы. В частности, морфин действует преимущественно на мю-рецепторы, энкефалины на дельта-рецепторы и т. Таким образом, наркотические аналгетики, в частности морфин, играя роль эндогенных опиатных пептидов, являясь по-существу имитаторами действия эндогенных лигандов эндорфинов и энкефалинов , повышают активность антиноцицептивной системы и усиливают тормозное ее влияние на систему боли. Помимо эндорфинов, в этой антиноцицептивной системе функционируют серотонин и глицин, являющиеся синергистами морфина. Воздействуя преимущественно на мю-рецепторы, морфин и другие препараты этой группы преимущественно подавляют ноющую, тянущую боль, связанную с суммированием ноцицептивной импульсации, поступающей из спинного мозга по неспецифическому пути к неспецифическим ядрам таламуса, нарушая ее распространение к верхней лобной, теменной извилинам коры большого мозга то есть восприятие боли , а также к другим его отделам, в частности, к гипоталамусу, миндалевидному комплексу, в которых формируются вегетативная, гормональная, эмоциональная реакции на боль. Подавляя эту боль, препараты тормозят эмоциональную реакцию на нее, в результате чего наркотические анальгетики предупреждают нарушения функции сердчено-сосудистой системы, возникновение страха, страдания, связанные с болью. Сильные анальгетики фентанил способны подавить проведение возбуждения и по специфическому ноцицептивному пути. Возбуждая энкефалиновые опиатные рецепторы в других структурах головного мозга, эндорфины и наркотические анальгетики оказывают влияние на сон, бодроствование, эмоции, половое поведендие, судорожные и эпилептические реакции, вегетативные функции. Оказалось, что в реализации эффектов эндорфинов и морфиноподобных препаратов участвуют практически все известные системы нейромедиаторов. Отсюда и различные другие фармакологические эффекты морфина и его препаратов. Так, 2-ой эффект морфина, успокаивающее и снотворное действие. Седативный эффект морфина выражен очень четко. Морфей - сын бога сна. Седативный эффект морфина заключается в развитии сонливости, некоторого затемнения сознания, нарушении способности логического мышления. От сна, вызванного морфином, больные легко пробуждаются. Сочетание морфина со снотворными или другими седативными средствами делает угнетение ЦНС более выраженным. У некоторых больных, а чаще у здоровых лиц после однократного введения морфина возникает чувство дисфории, беспокойства, отрицательных эмоций, нет удовольствия, снижение настроения. Как правило, это возникает у здоровых лиц, у которых нет показаний к применению морфина. При повторном введении морфина, особенно при наличии показаний к использованию морфина, обычно развивается явление эйфории: На фоне возникающей сонливости, сниженной физической активности, развивается затруднение концентрации внимания, возникает чувство безразличия к окружающему миру. Мысли и суждения человека утрачивают логическую последовательность, воображение приобретает фантастичность, возникают яркие красочные картины, видения мир грез, 'кайф'. Утрачивается способность заниматься искусством, наукой, творчеством. Возникновение перечисленных психотропных эффектов связано с тем, что морфин, как и другие анальгетики данной группы, прямо взаимодействуют с опиатными рецепторами, локализованными в коре большого мозга, гипоталамусе, гиппокампе, миндалевидном комплексе. Желание испытать это состояние еще раз и является причиной возникновения психической зависимости человека от препарата. Таким образом, именно эйфория ответственна за развитие наркомании. Эйфория может наступить даже после одной иньекции. Морфин тормозит центр терморегуляции, что может приводить к резкому снижению температуры тела при отравлениях морфином. Кроме того, с влиянием морфина на гипоталамус связано также и то, что он, как и все наркотические анальгетики, стимулирует освобождение антидиуретического гормона, что приводит к задержке мочи. Кроме того, он стимулирует освобождение пролактина и соматотропина, однако задерживает освобождение лютеинизирующего гормона. Под влиянием морфина снижается аппетит. Это действие неоднозначно, так как ряд центров он возбуждает, а ряд угнетает. Угнетение дыхательного центра наиболее легко возникает у детей. Угнетение дыхательного центра связано со снижением его чувствительности к углекислому газу. Морфин угнетает центральные звенья кашлевого рефлекса и обладает выраженной противокашлевой ативностью. Наркотические анальгетики, как и морфин, могут способствовать стимуляции нейронов хеморецепторной триггерной пусковой зоны дна IY желудочка, вызывая тошноту и рвоту. Сам рвотный центр морфин в больших дозах угнетает, поэтому повторное введение морфина не вызывает рвоту. В этой связи применение рвотных средств при отравлении морфином бесполезно. Терапевтические дозы оказывают незначительное воздействие на АД и сердце, токсические могут вызвать гипотензию. Но морфин вызывает расширение периферических кровеносных сосудов, особенно капилляров, частично за счет прямого действия и частично за счет высвобождения гистамина. Таким образом, он может вызывать покраснение кожи, повышение ее температуры, отек, зуд, потливость. FAQ Обратная связь Вопросы и предложения. Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Механизм действия наркотических анальгетиков. Энкефалин, по Hughes, Kosterlitz - это 'вещества в голове'. Основные биологические эффекты эндогенных опиатов Основным эффектом, ролью, биологической функцией эндорфинов является торможение освобождения 'нейромедиаторов боли' из центральных окончаний афферентных немиелинизированнных С-волокон в том числе и норадреналина, и ацетилхолина, допамина. Соседние файлы в папке 1-й семестр

Скорость в Ликино-дулеве