Лозартан 100 мг инструкция по применению

Скачать файл - Лозартан 100 мг инструкция по применению

Препараты, влиющие на ренин-ангиотензиновую систему. Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа АТ1 для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е как invitro, так и invivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами; не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ , который способствует деградации брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином например, ангионевротический отек возникают достаточно редко. При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензинаII в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина плазмы крови и концентрация ангиотензина II в течение 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторамангиотензина II типа АТ1. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через недель после начала приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией более 2 г в сутки , без сахарного диабета , применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G IgG. Лозартан не оказывает влияния на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови. У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до мг в сутки не вызывает клинически значимых изменений концентрации триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В таких же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением содержания креатинина или калия в сыворотке крови не отмечено. При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через ч соответственно. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Образуются также биологически неактивные метаболиты: Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до мг. Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. Фармакокинетика у особых групп пациентов. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентовмужского пола пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у более молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией. Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинамис артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. При приеме лозартана внутрь у пациентов с циррозом печени алкогольного генеза легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1,7 раза соответственно больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа. Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Препарат можно принимать как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы мг 1 раз в сутки. У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови например, при приеме диуретиков в больших дозах начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки см. Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе. Пациентам с печеночной недостаточностью менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется назначать препарат в более низкой начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид или увеличить дозу Лозартана до мг с учетом степени снижения артериального давления АД в один или в два приема. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Начальная доза препарата составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом т. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение Лозартана при беременности противопоказано. Препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему РААС , при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием Лозартана следует немедленно прекратить. В экспериментальных исследованиях показано, что препарат вызывает дефекты развития и приводит к смерти плода или новорожденного. Считается, что механизм такого воздействия состоит в фармакологически опосредованном влиянии на РААС. Почечная перфузия плода человека, зависящая от развития РААС, начинается во II триместре. Риск для плода возрастает, если Лозартан принимают во II или III триместре беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензинаII во II или III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа и новорожденного почечная недостаточность, артериальная гипотензия , гиперкалиемия. Если препарат Лозартан применялся во II триместре беременности и позже, рекомендуется проведение УЗИ костей черепа и оценить функцию почек. Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. При применении Лозартана в период грудного вскармливания следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери. У некоторых из этих пациентов в анамнезе имелись указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ. Поэтому при назначении препарата пациентам с ангионевротическим отеком в анамнезе следует соблюдать особую осторожность. Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК. У пациентов со сниженным ОЦК например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе см. Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом 2 типа или без сахарного диабета , поэтому при назначении препарата этой категории пациентов следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития гиперкалиемии см. В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Во время лечения лозартаном пациенты не должны принимать препараты калия или заменители соли, содержащие калий, без предварительного согласования с врачом. Аортальный или митральный стенозы, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение артериального давления у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Хроническая сердечная недостаточность ХСН. Как и при применении других препаратов, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности. Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA , а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов. Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе см. Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения могут проходить после прекращения лечения. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточногокреатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после терапии. Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций возможно головокружение , особенно у пациентов, принимавших диуретические лекарственные средства и перешедших на терапию препаратом. В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: Со стороны сердечно-сосудистой системы: Со стороны пищеварительной системы: Со стороны опорно-двигательного аппарата: Со стороны центральной нервной системы ЦНС: Со стороны дыхательной системы: Со стороны кожных покровов: Со стороны системы кроветворения: Со стороны нервной системы и органов чувств: Со стороны мочевыделительной системы: Со стороны репродуктивной системы: Со стороны лабораторных показателей: Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Клинически значимого взаимодействия лозартана с таким лекарственными средствами, как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин и фенобарбитал, кетоконазол и эритромицин не отмечено. Рифампицин и флуконазол уменьшают уровень активного метаболита. Клиническое значение данных взаимодействий не установлено. Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков например, спиронолактона, триамтерена, амилорида, эплеренона или средств, повышающих содержание калия например, гепарина , калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Как и при применении других средств, влияющих на выведение натрия, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции натрия и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременном лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов к ангиотензинуIIили ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении c НПВП, в т. У некоторых пациентов с нарушением функции почек, которые получали лечение НПВП, одновременное назначение антагонистов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Обычно данный эффект обратим. Другие гипотензивные средства могут увеличивать выраженность антигипертензивного действия лозартана. Одновременное применение препаратов например, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, баклофена, амифостина , которые снижают артериальное давление в качестве основного или побочного эффекта, может повышать риск развития артериальной гипотензии. Двойная блокада РААС с применением антагонистов рецепторов к ангиотензину II, ингибиторов АПФ или алискирена ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек включая острую почечную недостаточность по сравнению с монотерапией. Необходимо тщательно контролировать артериальное давление, функцию почек и водно-электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. Лозартан не рекомендуется применять одновременно с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. При одновременном применении с флувастатином слабым ингибитором изофермента CYP 2C9 различие воздействия выявлено не было. В случае, если Вам назначен лозартан, а Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь об этом с врачом. Печеночная недостаточность менее 9 баллов по Чайлд-Пью , артериальная гипотензия , сниженный объем циркулирующей крови ОЦК , нарушение водно-электролитного баланса, гиперкалиемия , двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная недостаточность , состояния после трансплантации почки, аортальный и митральный стеноз , обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия , ангионевротический отек в анамнезе, тяжелая сердечная недостаточность IV функциональный класс по классификации NYHA , ишемическая болезнь сердца , сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, цереброваскулярные заболевания , первичный альдостеронизм, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью. Сведения о передозировке препарата ограничены. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг или мг. Главная Обратная связь Регистрация. Каталог медикаментов, справочник болезней, медицинских учреждений, база врачей. Главная Разделы медицины Акушерство Аллергология и иммунология Ангиология Андрология Анестезиология и реаниматология Венерология Гастроэнтерология Гематология Гинекология Дерматология Диагностика лабораторная и инструментальная Инфекционные заболевания и паразитология Кардиология Медицинская генетика Наркология Нарушения витаминного и минерального обмена Нарушения обмена веществ Неврология Нефрология Онкология Оториноларингология Офтальмология Педиатрия и неонаталогия Последствия воздействия внешних причин Психиатрия Пульмонология Ревматология Стоматология Токсикология Травматология и ортопедия Урология Фтизиатрия Хирургия Эндокринология. Медицинские препараты Он-лайн консультации Справочник болезней Врачи Мед учреждения Диагностика. ЗАО 'Вертекс' Россия Код АТС: Препараты, влиющие на ренин-ангиотензиновую систему Форма выпуска: Сообщения содержащие спам и теги ЗАПРЕЩЕНЫ! Такие отзывы будут удалены. Аналогичные препараты Лозартан-НАН Ангиотензина II рецепторов блокатор. Лозартан Ангионезина II рецепторов антагонист.