Лоперамид — Википедия

Мы профессиональная команда, которая на рынке работает уже более 2 лет и специализируемся исключительно на лучших продуктах.

У нас лучший товар, который вы когда-либо пробовали!

Наши контакты:

Telegram:

https://t.me/stuff_men

E-mail:

stuffmen@protonmail.com

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много Фейков!

Внимание! Роскомнадзор заблокировал Telegram ! Как обойти блокировку:

http://telegra.ph/Kak-obojti-blokirovku-Telegram-04-13-15

Был разработан в компании Janssen Pharmaceutica в году. Входит в Примерный перечень основных лекарственных средств , составленный ВОЗ. Лоперамида гидрохлорид впервые был синтезирован Полом Янссеном из компании Janssen Pharmaceutica в городе Берсе Бельгия , после предыдущих открытий дифеноксилата гидрохлорида и фентанил цитрата Препарат был запатентован в США в году. В х Имодиум стал самым продаваемым рецептурным препаратом против диареи в США. В марте года компания McNeil Pharmaceuticals начала продавать лоперамид как безрецептурный препарат под торговым названием Имодиум A-D. В х также появился лоперамид в форме капель Имодиум капли и сиропа. В последующие годы — продукты, содержащие лоперамид были противопоказаны для приема детьми в целом ряде стран дети от 2 до 5 лет. В конце х, до окончания срока действия патента США 30 января , компания McNeil начала разработку препарата Имодиум Advanced с содержанием лоперамида и симетикона для лечения диареи и вздутия кишечника. В марте года компания запатентовала эту формулу. В июне препарат получил одобрение FDA под названием Imodium Multi-Symptom Relief Имодиум для облегчения множественных симптомов в форме жевательных таблеток. В ноябре был выпущен лоперамид в форме таблеток для рассасывания, разработанных по технологии Zydis. По химической структуре лоперамид близок к производным фенилпиперидина , имеет элементы сходства с анальгетиками фентанилом и пиритрамидом , но выраженного анальгезирующего влияния не оказывает. Вместе с тем он активно замедляет перистальтику кишечника , что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера , способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается ч. Кроме того, лоперамид тормозит секрецию жидкости и электролитов, индуцируемую различными стимуляторами. Данный эффект был продемонстрирован у человека и животных in vivo и in vitro. В исследованиях invitro установлено, что лоперамид ингибировал секрецию иона хлорида, оказывая прямое действие на эпителиальные клетки толстой кишки человека, не связываясь с опиоидными рецепторами. Предположительный механизм этого действия состоит в ингибировании транспорта иона калия через базолатеральную область мембраны. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путём конъюгации. Выводится преимущественно с желчью , незначительная часть выводится почками в виде конъюгированных метаболитов. Лоперамид часто сравнивают с дифеноксилатом. Последние исследования предполагают, что лоперамид более эффективен и оказывает меньше побочных эффектов, влияющих на нервную систему. Гиперчувствительность , кишечная непроходимость , дивертикулез , острый язвенный колит , псевдомембранозный колит , вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела ; детский возраст до 2 лет или до 6 лет. Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет возможно только при наличии врачебного контроля. Не следует применять при беременности особенно в I триместре и кормлении грудью адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено. Неблагоприятные эффекты, отмеченные во время клинических исследований лоперамида гидрохлорида, трудноотличимы от симптомов, связанных с синдромом диареи; обычно эти эффекты были слабо выраженными и проходили самостоятельно; в большинстве случаев они наблюдались при лечении хронической диареи. Эти побочные эффекты включали следующие: В постмаркетинговых исследованиях имелись редкие сообщения о случаях паралитического илеуса. Большинство этих сообщений регистрировалось при острой дизентерии, передозировке, у детей младше 2 лет. При приеме антидиарейного препарата лоперамид в высоких дозах, при злоупотреблении или использовании препарата не по показаниям возникали серьезные нарушения сердечного ритма, указано в сообщении FDA. Наиболее часто выявляются удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, обмороки и остановка сердца. FDA продолжает оценивать проблему безопасности лоперамида, после чего определит необходимость дополнительных мер. Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора. Возникновение серьезных кардиологических проблем является следствием межлекарственного взаимодействия. В частности, побочные эффекты описаны при одновременном приеме лоперамида с ингибиторами Н2-гистаминовых рецепторов циметидин, ранитидин , антибиотиками кларитромицин, эритромицин , противогрибковыми препаратами итраконазол, кетоконазол и антиретровирусными препаратами ритонавир. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным по крайней мере в течение 1 суток и проведение симптоматической терапии, промывание желудка , назначение активированного угля , ИВЛ. Режим дозирования зависит от показаний. Взрослым, при острой диарее: При нормализации консистенции кала или отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить. При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача. Если в течение 48 часов при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить. Во время лечения диареи особенно у детей необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид. С осторожностью применять пациентам пожилого возраста возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения центральной нервной системы замедляется метаболизм лоперамида. У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов Shigella , Salmonella , некоторые штаммы Escherichia coli и др. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой. Этот препарат действует на мускулатуру кишечника и замедляет продвижение его содержимого. Однако у грудных младенцев лоперамид может вызывать паралич кишечной мышцы. В результате может наступить смерть в году было зафиксировано 18 случаев паралича и 6 смертей, после чего производитель отозвал лоперамид в каплях, предназначенный для детей. В некоторых странах, например, в Великобритании, возрастной предел равен 4 годам, а в Австралии лоперамид противопоказан для детей моложе 12 лет. Хорошо растворим в метаноле , изопропиловом спирте , хлороформе , слабо растворим в воде. Продажа лоперамида в виде раствора запрещена в России. Материал из Википедии — свободной энциклопедии. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии , проверенной 28 апреля ; проверки требуют 4 правки. Проверено 5 сентября Архивировано 5 сентября года. Journal of Medicinal Chemistry 16 7: Food and Drug Administration The company has since decided not only to withdraw this preparation worldwide but also to remove all syrup formulations from countries where WHO has a programme for control of diarrhoeal diseases. Проверено 6 сентября Архивировано 6 сентября года. Не для детей Treatment of diarrhea and flatulence in gastrointestinal disorders US A Проверено 30 августа Rajendra Awasthi et al. Fast Disintegrating Drug Delivery Systems: Current developments in orally disintegrating tablet technology. Проверено 3 февраля Архивировано 3 февраля года. Почему у нас такие дорогие лекарства? Mathematical Modeling and Simulation in Enteric Neurobiology. Cancers of the Colon and Rectum: A Multidisciplinary Approach to Diagnosis and Management. Principles and Practice of Travel Medicine. Лоперамид — новые сведения по безопасности применения. Проверено 14 октября Копия оригинала PDF от Нет источников с ноября Википедия: Статьи без источников тип: Статьи с утверждениями без источников более 14 дней.

Лоперамид — Википедия

Лоперамид (Loperamide)