Классификация синтетических каннабиноидов
Классификация синтетических каннабиноидовРады приветствовать Вас!
К Вашим услугам - качественный товар различных ценовых категорий.
Качественная поддержка 24 часа в сутки!
Мы ответим на любой ваш вопрос и подскажем в выборе товара и района!
Наши контакты:
Telegram:
ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много Фейков!
Внимание! Роскомнадзор заблокировал Telegram ! Как обойти блокировку:
http://telegra.ph/Kak-obojti-blokirovku-Telegram-04-13-15
Целью данной научно-исследовательской работы является: Подобные курительные смеси обычно состоят из трав и растворенного в них ПАВ. Рассмотрим химический состав следующих веществ, а так же разделим их на основные группы:. Тетрагидроканнабинол, другие химические соединения, присутствующие в каннабисе, и структурно связанные с ними синтетические аналоги, например, AM, AM, HU, O Комбинации структурных особенностей классических и неклассических каннабиноидов, например AM Такие эндоканнабиноиды, как анандамид АЕА , и их синтетические аналоги, например, метанандамид AM Многие производные и аналоги указанных выше классов соединений могут быть синтезированы путем присоединения к одной из ароматических циклических систем галогенных, алкильных, алкоксильных или иных заместителей. Могут также вноситься и другие незначительные изменения, такие как изменение длины и конфигурации алкильной цепи. Аминоалкилиндолы, несомненно, представляют собой наиболее распространенный класс синтетических каннабиноидов, встречающихся в травяных продуктах, поскольку их легче синтезировать по сравнению с другими классами соединений. Высокий аффинитет к СВ1-рецепторам и выраженная биологическая активность выявлены у производных D 8 -ТГК, имеющих различные радикалы в положении 3. Все перечисленные агенты имеют структуру тетрагидроканнабинола. Ниже более подробно описаны свойства HU Известно, что возбуждение каннабиноидного рецептора сопровождается его взаимодействием с гуаниннуклеотидсвязывающим белком G-белком. Без такого взаимодействия невозможна последующая модуляция трансдукторных систем, вовлеченных в эндоканнабиноидную нейротрансмиссию аденилатциклаза, митоген-активируемые протеинкиназы, кальциевые и калиевые каналы. Установлено, что HU усиливал связывание 35 S-GTPS с СВ1-рецепторами человека, экспрессированными в различных клеточных системах, значительно превосходя по данному показателю D 9 -тетрагидроканнабинол и другие СВ1-агонисты. СВ1-рецепторы человека экспрессировали в той же клеточной системе — в клетках HEK При этом следует учитывать, что соединения CP и WIN отличаются высокой биологической активностью в отношении каннабиноидных систем и широко используются в научных исследованиях в качестве эффективных агонистов СВ1-рецепторов. Торможение каннабиноидами активности аденилатциклазы, стимулированной форсколином, считается важным нейрохимическим эквивалентом их фармакологических эффектов. Как следует из приведенных материалов, классический каннабиноид списка 1 HU отличается выраженным сродством к СВ1-рецепторам, превосходя по этому показателю D 9 -ТГК. Это позволяет предположить наличие у рассматриваемого психоактивного вещества выраженной биологической активности и значительного наркогенного потенциала, поскольку для каннабиноидных агонистов, как и для агонистов других рецепторов, закономерна прямая корреляционная связь между сродством к рецепторам и выраженностью биологических эффектов. В экспериментах на мышах HU превосходил D 9 -тетрагидроканнабинол по способности угнетать СДА — в раз, по гипотермическому действию — в раз, по антиноцицептивной активности — в раз. Высокий наркогенный потенциал HU был выявлен уже в первые годы после его синтеза. В тесте дискриминации на крысах-самцах Спрейг-Доули и на голубях аддиктивная активность HU соответственно в 66 и 80 раз превосходила аналогичный показатель для D 9 -ТГК. В работах с использованием методики обучения различению дискриминации веществ наркогенный потенциал HU был многократно выше, чем у высокоаффинных СВ1-агонистов CP, BAY и в десятки раз — при сравнении с D 9 -тетрагидроканнабинолом. В истории изучения свойств CP прослеживаются 2 этапа. Вначале определена высокая биологическая эффективность препарата, в том числе и выраженный наркогенный потенциал. Считается, что фармакологическая активность агента приблизительно в 10 раз выше в сравнении с таковой для D 9 -тетрагидроканнабинола. Позднее, параллельно с внедрением новых лигандов СВ1- и СВ2-рецепторов, стали появляться сведения о высоком аффинитете каннабиноидных рецепторов первого подтипа к CP и его гомологам. В работа впервые оценены поведенческие эквиваленты при экспозициях к CP Антиноцицептивный потенциал агента у грызунов использовались методики сдавления основания хвоста, отдергивания хвоста и др. Намного эффективнее в сравнении с D 9 -ТГК CP был и в тестах угнетения спонтанной двигательной активности грызунов, ослаблении судорожной активности электросудорожный шок , гипотермического действия и индукции атаксии у собак. Наркогенный потенциал препарата по методу дискриминации на крысах также намного превышал аналогичный показатель для 9 -тетрагидроканнабинола. В начале х гг. На крысах подтвержден наркогенный потенциал гомологов метод дискриминации. Кроме того, доказано наличие сильной, достоверной, прямой корреляционной связи между выше перечисленными биологическими эффектами и аффинитетом каннабиноидов к СВ1-рецепторам. Агонистический потенциал CP оценен по его способности усиливать специфическое связывание 35 S-GTPS с синаптическими мембранами мозжечка крыс. Высокую биологическую активность проявляет гомолог CP , имеющий в положении 4 циклогексанового кольца вместо пропанола н-бутанол. Соотношение названных доз выглядело следующим образом:. Антиноцицептивная активность CP оценивалась в опытах на мышах по тесту отдергивания хвоста была выше в сравнении с CP — в 4,5 раза; CP — в 80 раз; D 9 -ТГК — в раз. Если CP превосходил морфин по анальгетической активности в раз, то CP — в раз. Считается, что по биологической активности CP превосходит запрещенный каннабиноид CP в 30 раз, а D 9 -тетрагидроканнабинол — в раз. Можно также предположить наличие у данного соединения высокого наркогенного потенциала. Первый синтез родоначальника аминоалкилиндолов WIN осуществлен в г. В последующем установлена высокая биологическая активность WIN в радиолигандных исследованиях и в опытах на изолированных органах , а также продемонстрирован его наркогенный потенциал методика обучению дискриминации. WIN нашел широкое применение в качестве фармакологического зонда каннабиноидных рецепторов. Успешно используется и как радиолиганд 3 H-WIN Об агонистической активности аминоалкилиндолов можно судить по усилению специфического связывания 35 S-GTPgS с мембранами мозга грызунов. Агонистическая эффективность других агентов была значительно выше: В работе эффективность каннабиноидов по способности ингибировать активность аденилатциклазы, стимулированной форсколином значения ЕС 50 в нМ; СВ1-рецепторы человека и аденилатциклаза совместно экспрессированы в клетках CHO выглядела следующим образом: Среди веществ рассматриваемых групп имеются агенты с высоким сродством к каннабиноидным рецепторам. Например, соединение JWH — в 4 раза превосходило D 9 -ТГК по сродству к СВ1-рецепторам, а по способности изменять вегетативные и поведенческие показатели угнетение СДА, антиноцицептивное действие, гипотермический эффект не уступало алкалоиду конопли. Из курительных смесей выделен аминоалкилиндол JWH 1-пентил 4-хлорнафтоил индол. Превосходили D 9 -тетрагидроканнабинол по сродству к СВ1-рецепторам 1-пентилфенилацетилиндолы не содержат нафталинового радикала:. Усложнение структуры пиррола посредством ведения дополнительных радикалов привело к синтезу новых агентов, обладающих высоким сродством к СВ1-рецепторам. Нет в списке каннабиноида JWH гибридное соединение, напоминающее классические каннабиноиды и индолы. Высоким сродством к каннабиноидным рецепторам первого подтипа обладает соединение BAY , синтезированное в лаборатории германской фирмы Bayer AG. Значения константы диссоциации 3 H-BAY в радиолигандных экспериментах с синаптическими мембранами мозга крыс и человека, а также с клонированными СВ1-рецепторами человека колебались в диапазоне 1,,91 нМ. Сходные величины в параллельных сериях экспериментов получены для общепризнанного лиганда 3 H-CP BAY по агонистической эффективности оценивалась по степени усиления связывания 35 S-GTPgS с синаптическими мембранами коры больших полушарий человека и целого мозга крысы многократно превосходил D 9 -тетрагидроканнабинол. Биологическая активность BAY способность вызывать гипотермию у крыс после внутрибрюшинной или внутривенной инъекции определена как более низкая в сравнении с аналогичным показателем для HU, но была сопоставима с таковой для CP и WIN Наркогенный потенциал BAY , оценивавшийся на крысах с использованием методики обучения различению дискриминации веществ, был ниже в сравнении с аналогичными показателями для HU и CP, но в десятки раз превышал соответствующий параметр для D 9 -тетрагидроканнабинола. Все перечисленные поведенческие эквиваленты каннабиноидов предупреждались антагонистом СВ1-рецепторов римонабантом SRA. Это свидетельствует, что наркогенные эффекты реализуются через рецепторы первого подтипа. Большинство рассмотренных наркотических средств каннабиноидного типа относится к высокоаффинным агонистам СВ1-рецепторов. С другой стороны, десятки соединений, относящихся к аминоалкилиндолам, пирролам, инденам, фенилацетилиндолам, относятся к высокоаффинным агонистам каннабиноидных рецепторов первого подтипа. Биологическая активность оценивалась с использованием батареи тестов тетрады: Аддиктивный потенциал чаще определяли с помощью методики обучения различению дискриминации веществ. Тестирование каннабиноидов с использованием т. При рассмотрении больших совокупностей каннабиноидов, удается установить достоверные, прямые корреляционные связи между их сродством к СВ1-рецепторам и фармакологической активностью по тестам обозначенной выше тетрады. При этом следует учитывать, что высокая эффективность конкретного препарата по показателям тетрады не обязательно должна коррелировать с выраженным аддиктивным потенциалом, поскольку каталептогенные, гипотермические, седативные, антиноцицептивные и наркогенные эффекты СВ1-агонистов могут быть опосредованы различными эндоканнабиноидными нейромедиаторными системами. Во всяком случае, такая вероятность обсуждается применительно к СВ1-системам, вовлеченным в реализацию гипотермических и наркогенных эквивалентов классических, неклассических каннабиноидов и аминоалкилиндолов. Тем не менее, результаты многочисленных исследований свидетельствуют, что между уровнем сродства рассматриваемых каннабиноидов к СВ1-рецепторам и их наркогенным потенциалом прослеживается сильная, прямая, достоверная корреляционная зависимость. C другой стороны, существуют исключения. По-видимому, последствия хронической наркотизации синтетическими агонистами СВ1-рецепторов соответствуют синдрому зависимости от каннабиноидов. Пациент 20 лет со стажем наркотизации более трех лет: Выделялось релаксирующее, седативное и эйфоризирующее действие компонентов курительной смеси. Эти эффекты, по словам пациента, были сильнее в сравнении действием гашиша. В клинике абстинентного синдрома преобладали психопатологические расстройства, хотя отчетливо прослеживалась вегетативная, неврологическая и соматическая симптоматика. К вечеру 2-го дня пребывания в стационаре появилось нарастающее чувство беспокойства, отмечалась актуализация влечения к наркотикам. Жаловался на затруднение засыпания, ночные кошмары. Вегетативные нарушения проявлялись в виде профузных ночных потоотделений, тошноты. Отмечены также головные боли, тремор. В дальнейшем сохранялись признаки внутреннего беспокойства, раздражительность. ЭЭГ на е сутки — без признаков эпилептиформной активности. Токсикологический анализ мочи на предмет обнаружения каннабиноидов, бензодиазепинов, амфетаминов, кокаина, опиатов и метадона при поступлении в стационар — отрицательный. Выписан в удовлетворительном состоянии на й день с момента госпитализации. При повторном осмотре через 4 месяца жалоб не предъявлял. Курительные смеси не употреблял, однако 4 раза курил марихуану. Тяжесть отравления курительными смесями заключается в развитии острого психоза и нарушений жизненно важных функций, вследствие чего мы видим следующую клиническую картину: Рецепторы CB1 относятся к семейству G-протеиносвязанных рецепторов и широко представлены в областях головного мозга, функции которых связаны с контролем двигательной деятельности, когнитивными функциями, эмоциональными реакциями, мотивированным поведением и гомеостазом. Относительно психоактивного действия наиболее важны лиганды каннабиноидных рецепторов первого подтипа. Их активация сопровождается эйфорией, седацией, ослаблением спонтанной двигательной активности СДА , антиноцицептивными эффектами, гипотермией, каталепсией. Совокупность перечисленных поведенческих и физиологических эквивалентов составляет основу аддиктивного потенциала каннабиноидов. Если говорить о влиянии на психическую сферу человека, к этим эффектам можно добавить также галлюциногенное действие. Рецепторы CB2 расположены преимущественно в иммунных клетках как внутри, так и вне центральной нервной системы. Функционирование этих рецепторов включает модуляцию эмиссии цитокинов и миграций иммунных клеток. В мозге рецепторы CB2 представлены в микроглии, кровеносных сосудах и некоторых нейронах. Наиболее выраженный вред спайса на организм — поражение головного мозга. Сужение сосудов влечет за собой кислородное голодание, снижение жизнеспособности клеток мозга и их гибель. Также курительные смеси оказывают большое влияние на центральную нервную систему. Со стороны ЦНС могут проявляться разнообразные реакции: Все перечисленные нервные реакции уже своим присутствием грозят человеческой жизни. Известно огромное количество случаев, когда люди, находясь под наркотическим опьянением данными смесями, прыгали с последнего этажа высотного дома или купались в ледяной воде. Могут наблюдаться стойкие нарушения внимания, ослабление памяти и снижение интеллекта, появляется склонность к депрессии и суициду. При проникновении с дымом отравляющих веществ могут возникнуть токсические реакции — тошнота и рвота, учащенное сердцебиение и высокие показатели артериального давления, спазмы и судороги, обморок и кома. Систематическое применение такого рода курительных смесей провоцирует физическую и психическую адаптацию, а абстинентный синдром или синдром отмены проявляется в болях во всем теле, тошноте, лихорадке. Курение смеси приводит к расстройству психики. Под угрозой оказываются память, умственная деятельность, внимание. Долгосрочное употребление синтетических каннабиноидов в составе курительных смесей может спровоцировать возникновение раковых заболеваний и психических расстройств. Не меньше страдает и печень. Часть вредных веществ нейтрализуется печеночными клетками, и некоторые из них погибают, другая часть разносится с током крови по организму. Влияние на выделительную систему обуславливается в большей степени влиянием на почки. Выводя остатки ядовитых веществ с мочой, повреждается паренхима почек, формируется их склероз замещение соединительной тканью. Действующие вещества курительных смесей попадают в организм через легкие вместе с дымом при курении. Легочные капилляры пропускают через свои стенки большую часть находящихся там веществ, которые почти беспрепятственно поступают в кровоток и разносятся по организму. Большинство из них, около 1,5 млн человек, составляют опиатные наркоманы, среди остальных есть курильщики марихуаны и потребители синтетических препаратов. Распространение синтетических курительных смесей является одной из важнейших проблем России, с которой активно борются правоохранительных органы. В условиях широкого распространения синтетических наркотиков и эффективного противодействия трафику афганских опиатов в ближайшей перспективе можно прогнозировать реструктуризацию российского наркорынка: Так, согласно статистической информации Роспотребнадзора, в Российской Федерации вследствие широкого распространения новых видов психоактивных веществ наблюдается существенный рост числа случаев отравления ими. В году зарегистрировано 26,7 тыс. Средний возраст погибшего наркомана России — 28 лет. Отслеживая состав курительной смеси, было замечено,что все типы синтетических каннабиоидов оказывают различное воздействие на рецепторы организма, поэтому невозможно сказать, когда наступает передозировка. Причём, в зависимости от состава смеси, воздействие оказывается разное. Нарушаются функции печени, угнетаются функции ЦНС, страдают органы выделительной и дыхательной систем. Pharmacological profile of a series of bicyclic cannabinoid analogs: Conformationally restrained analogues of pravadoline: Mutations of CB1 T produce active and inactive receptor forms: International Union of Pharmacology. Регуляция биогенеза, функционирования и разрушения микроРНК. Некодирующие РНК и заболевания: Гетерогенность и специализация сосудов при нормальном развитии и в патологии. Никотин и всё, что с ним связано. То, ради чего я встаю утром с постели. Влияние электронных сигарет на сердечно-сосудистую систему. И целого мира мало. Грудное вскармливание в 21 веке. Эволюция вирусов сезонного гриппа. Сепсис и септический шок. Удивительные взаимодействия между мозгом и микробами кишечника. Да будет взгляд Let there be sight. Научные основы открытия молекулярных механизмов, контролирующих циркадные ритмы. Внематочная система для физиологической поддержки преждевременно рожденного ягненка. Медицинское сообщество в Telegram. Три технологии, которые изменили генетику. Внематочная система для физиологической поддержки преждевременно рожденного я Остановить приватизацию данных о состоянии здоровья. Сколько стоят клинические исследования? Оптимизация системы подготовки медицинских кадров в России. Кто скачивает пиратские статьи? Чарльз Сандерс Пирс, литературное повествование и история на Рассмотрим химический состав следующих веществ, а так же разделим их на основные группы: Классические каннабиноиды Тетрагидроканнабинол, другие химические соединения, присутствующие в каннабисе, и структурно связанные с ними синтетические аналоги, например, AM, AM, HU, O Неклассические каннабиноиды Циклогексилфенолы или 3-арилциклогексанолы, например, CP,, CP,, CP, и гомологи C Гибридные каннабиноиды Комбинации структурных особенностей классических и неклассических каннабиноидов, например AM Аминоалкилиндолы , которые можно дополнительно разделить на следующие группы: Воздействие на каннабиноидные рецепторы Классические каннабиноиды К настоящему времени известны десятки производных тетрагидроканнабинола, существенно превосходящих по биологической активности и D 8 -ТГК, и D 9 -ТГК. Неклассические каннабиоиды В истории изучения свойств CP прослеживаются 2 этапа. Соотношение названных доз выглядело следующим образом: Превосходили D 9 -тетрагидроканнабинол по сродству к СВ1-рецепторам 1-пентилфенилацетилиндолы не содержат нафталинового радикала: Если вам нравится наше сообщество, то вы можете его поддержать http: По всем вопросам можете обращаться по адресу: Fonts by Google Fonts.
Классификация синтетических каннабиноидов
Купить закладки трамадол в Армянскоспаривается
Синтетические каннабиноиды и чем они опасны
Синтетические наркотики
Закладки метамфетамин в Калтане
Купить Метамфетамин в Звенигово
Синтетические каннабиноиды и чем они опасны
Закладки скорость a-PVP в Змеиногорске
Синтетические каннабиноиды и чем они опасны
Синтетические наркотики
Синтетические каннабиноиды и чем они опасны
Купить закладки экстази в Севастополе