Антипаркинсонические средства

Мы профессиональная команда, которая на рынке работает уже более 2 лет и специализируемся исключительно на лучших продуктах.

У нас лучший товар, который вы когда-либо пробовали!

Наши контакты:

Telegram:

https://t.me/stuff_men

E-mail:

stuffmen@protonmail.com

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много Фейков!

Внимание! Роскомнадзор заблокировал Telegram ! Как обойти блокировку:

http://telegra.ph/Kak-obojti-blokirovku-Telegram-04-13-15

Это средства, применяемые для лечения паркинсонизма. Паркинсонизм — это заболевание, вызванное ослаблением дофаминергических влияний в базальных ядрах экстрапирамидной системы ЦНС. Проявляется повышением тонуса скелетных мышц ригидностью , тремором, гипокинезией бедность движений и брадифренией. Целью терапии является восстановление адекватного уровня дофаминергических влияний и восстановление баланса между ними и холинергическими процессами в экстрапирамидной системе ЦНС. Слева представлены нормальные взаимоотношения между компонентами экстрапирамидной системы: Справа представлена картина, которая имеет место у пациента с паркинсонизмом: Ach — ацетилхолин, Glu — глютаминовая кислота, Da — дофамин. Леводопа является непосредственным предшественником дофамина. В отличие от него, она хорошо проникает через ГЭБ, накапливается в дофаминергических нейронах базальных ганглиев, где, под влиянием декарбоксилазы ароматических аминокислот ДОФА-декарбоксилазы , превращается в нейромедиатор дофамин, восполняя таким образом его недостаток, что приводит к усилению дофаминергических влияний в экстрапирамидной системе и ослаблению проявлений паркинсонизма, прежде всего ригидности мышц и гипокинезии, в меньшей степени — тремора. Эффект временный, так как леводопа не устраняет причину: С одной стороны — это приводит к значительному уменьшению фракции леводопы, поступающей в ЦНС, с другой — является причиной появления таких нежелательных эффектов, как тошнота, рвота, тахикардия, аритмии, отражающих действие дофамина, образующегося на периферии. В связи с этим, в настоящее время, леводопу для лечения паркинсонизма применяют в комбинации с карбидопой. Карбидопа является ингибитором ДОФА-декарбоксилазы. Но, поскольку карбидопа не проникает через ГЭБ, она препятствует превращению леводопы в дофамин только на периферии, что способствует ослаблению недостатков леводопы, упомянутых выше. Имеется фиксированная комбинация леводопы с карбидопой: Sinemet, Nacom и др. Всасывание из ЖКТ зависит от скорости эвакуации и pH желудочного содержимого, а также наличия и характера пищи. Ароматические аминокислоты, содержащиеся в пищевых продуктах, могут значительно ослаблять абсорбцию леводопы и ее транспорт через ГЭБ. Parlodel Полусинтетическое производное алкалоида спорыньи эргокриптина. Механизм действия связан с активацией Д 2 и по-видимому Д 1 -рецепторов нейронов базальных ядер и восстановлением таким образом дофаминергических влияний в экстрапирамидной системе, что приводит к ослаблению проявлений паркинсонизма. Используется для лечения паркинсонизма при снижении эффективности или непереносимости леводопы, что обычно имеет место на поздних стадиях болезни. Бромокриптин применяют также в расчете на подавление продукции пролактина гипофизом при гиперпролактинемии и лечения акромегалии. Permax Полусинтетическое производное алкалоидов спорыньи. Близок по структуре к бромокриптину и оказывает действие при паркинсонизме, сходное с ним. Используется при неэффективности или непереносимости леводопы. В отличие от бромокриптина перголид не подвержен пресистемной элиминации, имеет более длительный период полувыведения, что позволяет назначать его 1 раз в день. Является агонистом Д 2 и Д 3 рецепторов дофамина. Уменьшает ригидность, акинезию и тремор. По активности уступает леводопе. Однако пирибедил активирует дофаминовые рецепторы не только нигростриатной системы, но и мезолимбической и мезокортикальной системах. Это сопровождается улучшением настроения, когнитивных и психомоторных функций, восстановлением памяти и внимания, что может быть особенно полезно пожилым людям. Назначают пирибедил в дозах 0,05 в день. Является селективным агонистом дофаминовых Д 3 рецепторов. По действию сходен с бромокриптином, однако в меньшей степени по сравнению с ним влияет на недофаминовые рецепторы, реже вызывает периферические вегетативные эффекты и лучше переносится, что позволяет быстрее повышать дозы до эффективных. Ослабляет тремор и гипокинезию. Проявляет также антидепрессивное действие, что связывают с влиянием на дофаминергическую передачу в лимбической системе. Это приводит к замедлению инактивации дофамина и усилению таким образом дофаминергических влияний в экстрапирамидной системе. Используется при паркинсонизме в сочетании с леводопой. Назначают внутрь в дозах от 0, до 0,01 в день. Механизм действия амантадина при паркинсонизме окончательно не установлен. Полагают, что он усиливает высвобождение дофамина из окончаний дофаминергических нейронов или блокирует его обратный нейрональный захват и таким образом потенцирует действие дофамина на дофаминовые рецепторы в базальных ядрах экстрапирамидной системы. В последнее время показано угнетающее влияние амантадина на эффекты возбуждающего медиатора глутамата, который, в противоположность дофамину, оказывает стимулирующее влияние на холинергические нейроны полосатого тела и также участвует в регуляции функций экстрапирамидной системы. По активности уступает лекарственным средствам леводопы. Назначают внутрь в дозе 0,1 2 раза в день. Применяется также для профилактики и лечения гриппа типа А 2. Tasmar Ингибитор фермента катехол-о-метил трансферазы КОМТ , участвующего в метилировании катехоламинов, в том числе и дофамина. Угнетение ДОФА-декарбоксилазы, при использовании комбинаций леводопы с карбидопой или бенсеразидом вызывает компенсаторную активацию метаболизма леводопы с участием фермента КОМТ. Блокада метилирования леводопы может, таким образом, привести к увеличению ее поступления в ЦНС, что позволит уменьшить дозу леводопы, вводимую в организм. Применяют как дополнение к лечению леводопой с карбидопой. В связи с риском фатального гепатита и рабдомиолиза вместо толкапона предлагают использовать сходный с ним по действию, но более безопасный Энтакапон Entacapone. Ослабление холинергических влияний в экстрапирамидной системе восстанавливает их баланс со сниженными дофаминергическими влияниями, что способствует ослаблению проявлений паркинсонизма, прежде всего тремора, в меньшей степени ригидности и акинезии. Используется при паркинсонизме в качестве альтернативного средства леводопе. Является средством выбора при паркинсонизме, вызванном приемом нейролептиков. Akineton Оказывает центральное антихолинергическое действие. Ослабление холинергических влияний в экстрапирамидной системе восстанавливает их балланс со сниженными дофаминергическими влияниями, что способствует ослаблению проявлений паркинсонизма, прежде всего тремора. Блокирует также холинорецепторы М и Н Н на периферии и может вызвать нежелательные эффекты, обусловленные этим: Курс лекций по фармакологии. Здоровье и народная медицина Медицина Хирургия Акушерство и гинекология Валеология Ветеринария Вирусология Внутренние болезни Гематология Гигиена и санэпидконтроль Иммунология и аллергология Интенсивная терапия, анестезиология и реанимация, первая помощь Инфекционные заболевания История медицины Кардиология Кожные и венерические болезни Медицинская паразитология Наследственные, генные болезни Неврология и нейрохирургия Онкология Организация системы здравоохранения Оториноларингология Патологическая анатомия Патологическая физиология Педиатрия Фармакология Психология Медпортал.

Антипаркинсонические средства

Противопаркинсонические средства

Фармакологическая группа — Противопаркинсонические средства

Антипаркинсонические и антихолинергические препараты их классификация (Таблица)